急性胰腺炎是一种常见的急腹症,它是由胰酶在胰腺内异常激活从而对胰腺产生消化作用引起的严重疾病。急性胰腺炎进展期间会出现局部甚至系统性炎症反应。胰腺炎具有腹痛、腹胀、恶心、呕吐、发热、休克、脏器功能障碍等症状,严重时会致人死亡。所以研发治疗胰腺炎的特效药物具有重要意义。 研究发现,在急性胰腺炎的先天免疫响应中,可以观察到胰腺内巨噬细胞浸润。巨噬细胞分泌的细胞因子对急性胰腺炎的发生发展起着重要的作用。因此,可以通过共同培养原代胰腺腺泡细胞和腹腔巨噬细胞来建立急性胰腺炎的细胞模型,在该共培养体系中用蛙皮素(Cerulein)联合脂多糖(LPS)同时诱导消化酶活化和细胞因子分泌。因此,上述建立的急性胰腺炎的细胞模型可作为筛选具有抗急性胰腺炎活性的小分子化合物的模型。 目前,尚未见关于小分子化合物,具体为(E)-4-(4-氟苯基)-N-(((1S,2S,4R)-2-羟基-4-(4H-1,2,4-三唑-3-)环戊基)甲基)丁基-3-烯酰胺在抗急性胰腺炎活性方面的报道。本发明公开了一种小分子化合物及其在制备抗胰腺炎药物中的应用,该小分子化合物的分子式为C18H21FN4O2,分子量为344,结构式如式I所示,具体为(E)-4-(4-氟苯基)-N-(((1S,2S,4R)-2-羟基-4-(4H-1,2,4-三唑-3-)环戊基)甲基)丁基-3-烯酰胺。该小分子化合物通过将(1S,2S,4R)-2-(氨甲基)-4-(4H-1,2,4-三氮唑-3-)环戊醇和(E)-4-(4-氟苯基)-3-丁烯酸进行酰化反应而得到。实验结果表明,该小分子化合物具有较强的抗急性胰腺炎活性,有望应用于各种抗急性胰腺炎药物的制备中。本发明制备小分子化合物的方法合成工艺简单、易于操作、成本低廉,适于推广。